素比伏(替比夫定片)600mg7片

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2018-11-15

药品性状素比伏(替比夫定片)为片剂,内容物为白色略带极微黄色的粉末,易溶于水,微溶于乙醇。

药理毒理药理作用:素比伏(替比夫定片)是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。

素比伏(替比夫定片)可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。

替比夫定-5-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物——胸腺嘧啶-5-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。

替比夫定-5-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。 素比伏(替比夫定片)同时是HBV第一条链(EC50=药代动力学成人药代动力学:在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学(包括中国在内)。 在两组人群中,素比伏(替比夫定片)的药代动力学相似。 吸收和生物利用度:健康受试者(n=12)每日口服一次素比伏(替比夫定片)600mg,稳态血浆浓度在给药后1~4小时(中位数2小时)达到峰值(Cmax的均数±标准差为±μg/mL).药时曲线下面积(AUC)是±μg﹒h/mL(均数±标准差),血浆谷浓度(Ctrough)大约是适应症素比伏(替比夫定片)用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。 素比伏(替比夫定片)适应症基于核苷类似物初治的、HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿的、慢性乙型肝炎患者的病毒学、血清学、生化学和组织学应答的结果。 未在合并HIV、HCV或HDV感染的乙型肝炎患者中评估过替比夫定的作用。

未在肝移植患者或失代偿肝病患者中评估过替比夫定的作用。

对核苷类似物逆转录酶抑制剂耐药的慢性乙型肝炎患者,尚无应用素比伏(替比夫定片)的设计良好的对照研究,但估计用法用量成人和青少年(≥16岁):素比伏(替比夫定片)治疗慢性乙型肝炎的推荐剂量为600mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受进食影响。 最佳治疗疗程尚未确定。 肾功能受损者素比伏(替比夫定片)可用于有肾功能受损的慢性乙型肝炎患者。 对于肌酐清除率≥50mL/min的患者,无须调整推荐剂量。 对于肌酐清除率50mL/min的患者及正接受血透治疗的终末期肾病(ESRD)患者需要调整给药间隔(表1)。 对于终末期肾病患者,应在血透后服用素比伏(替比夫定片)。